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研究テーマtopics of research

歪みが大きい小員環をいかに効率的に合成するか、またその化合物をどのように医薬品の合成に応用するかが主なテーマです。その他のテーマとして、医薬品における非結合性相互作用の効果の解明や、金属イオンの働きを利用した新しい反応の開発等にも取り組んでいます。

高歪み小員環の応用

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特に注目しているのは、3〜6員環化合物で、窒素原子を含む2環性化合物です。これらのうち、歪みの高い一部の化合物は、合成が難しいとが知られています。しかし、一旦その合成に成功すれば、合成困難な環状化合物へと容易に変換させることが出来るという利点があります。この性質を利用し、カルバペネム系経口抗菌剤テビペネムピボキシル(オラペネム)や、新規なニューキノロン系抗菌剤等の医薬品の合成や開発に応用しました。その他、医薬品ではありませんが、高エネルギー物質(TNAZ:起爆薬等に使われます)や機能性樹脂への応用にも成功しました。
注:ABB = 1-azabicyclo[1.1.0]butane


非結合性相互作用

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注目している非結合性相互作用とは、2個の原子が互いの原子半径以内に位置しながら結合ではない引力によって結びついている作用です。特に硫黄原子と酸素原子間の相互作用を中心に研究しています。近年、一部の医薬品の中にこの作用が含まれていることが分かってきました。私たちは、医薬品における本作用を新たに見つけるとともに、その働きの解明を主テーマにしています。医薬品の設計にこの効果を応用することが目標です。
注:Sodium Rabeprazole = パリエット(エーザイ:商品名)



金属イオンの特徴を利用した新規反応の開発

リチウムやマグネシウムなどの典型元素のイオンを利用して、歪みの高い環状化合物の合成や立体選択的な縮合反応の開発を目指しています。新しい高歪化合物を合成することが主目的です。




金城学院大学薬学部 林一彦研究室

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